Клетку можно попробовать "уговорить" принять лекарство

Исследователи из Университета Висконсина-Мэдисона (США) предложили относительно легкий и простой метод введения лекарственных препаратов в клетку при помощи углеводных «хвостов». Если лекарство модифицировать сахарной молекулой, то проникновение его в клетку будет значительно более эффективным, а если введение препарата не встречает препятствий при входе в клетку, то и терапевтический эффект от него будет более сильным.

Углеводы выполняют не только энергетические функции в составе клетки, но и еще множество полезных работ, в частности, из углеводных остатков строятся своеобразные антенны, улавливающие межклеточные сигналы и обеспечивающие передачу информации в клетку из внешней среды. Многие природные сигнальные молекулы обладают различными углеводными модификациями, чтобы лучше взаимодействовать с клеткой. В связи с этим ученые давно пришли к выводу, что если общаться с клеткой на понятном ей языке (то есть с помощью углеводных молекул), то этот процесс взаимодействия будет более эффективным.

Но для этого необходимо решить некоторые проблемные моменты, потому что лекарств огромное множество и снабдить каждое из них «клеточным пропуском» не представляется легкой задачей. Предложенный группой ученых из США метод позволит поставить подобную реакцию на поток.

Работать будет фермент гликозилтрансфераза, пересаживающий углеводы от особого донора ароматической природы на вещество-мишень. На одной такой мишени можно выстроить целую сеть из 22 углеводных остатков.

Как заявляют ученые, главная особенность предложенного метода с физико-химической точки зрения состоит в смещении равновесия реакции в сторону образования необходимой модификации. То есть перенос углеводных остатков протекает исключительно только в одну сторону и практически никогда – в обратную. Именно это и позволяет поместить на требуемое вещество довольно непростой углеводный хвост.

Авторы метода представляют будущее своей разработки в виде универсального инструмента, позволяющего, с одной стороны, эффективно модифицировать лекарственные препараты, а с другой – в быстрые сроки оценивать саму возможность такой модификации. Благодаря тому, что ароматические молекулы-доноры могут изменять окраску в случае успешной реакции, можно одновременно тестировать даже тысячу лекарств – если хоть одно из них будет эффективным, об этом скажет изменившийся цвет.

Таким образом, с помощью этого метода можно уговорить нужную клетку «принять» тот или иной препарат, который она никогда бы не пропустила в себя в других условиях.

(На изображении - клеточная мембрана под микроскопом; выступы — мембранные белки, многие из которых несут на внешней стороне углеводные модификации)